01. 背景简介
2025年3月，北京师范大学教授，博士生导师，放射性药物教育部重点实验室主任崔孟超教授、解放军总医院第一医学中心核医学科研究员，解放军医学院博士研究生导师张锦明教授和中国科学技术大学附属第一医院谢强教授为共同通讯作者在《Journal of Medicinal Chemistry》期刊上正式发表名为“Preclinical Evaluation and First-in-Human PET Study of Al18F-Labeled Biphenyl-Based Dimeric PSMA Tracers”的研究论文，本研究开发的新型PSMA靶向放射性示踪剂[18F]AlF-PSMA-N5经临床前评估和首次人体 PET 研究，证实了其在前列腺癌成像方面具有潜力。
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展开剩余80%02. 研究内容
68Ga标记的PSMA成像探针如[68Ga]Ga-PSMA-11等，具有高特异性和敏感性，能准确检测PCa原发和转移病灶。但68Ga的半衰期短（68分钟），限制其在仅能在具备68Ge/68Ga发生器的医疗中心使用。相较于18F，68Ga的正电子产额低、能量高，影响PET成像的检测灵敏度和空间分辨率。18F标记的PSMA成像探针如[18F]DCFPyL等，具有更长的半衰期（110分钟），适合大规模生产和远距离运输，且能提供更高的图像分辨率。部分18F标记成像剂[18F]PSMA-1007具有较低的肾脏和膀胱摄取，能减少非特异性背景信号，增强肿瘤对比度。Al18F标记的PSMA成像剂结合了18F的长半衰期和Al18F复合物的稳定性，具有高纯度和高摩尔活度，其在水相条件下稳定的螯合反应，简化了标记方法，使其更适合临床应用，可实现集中生产和远距离配送。此前该团队开发的[68Ga]Ga-PSMA-D5目前正处于临床研究阶段，本研究在此前的研究基础上研究合成了NODA螯合剂的新型PSMA配体，并对其进行了完善的表征。
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相关探针化学结构
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22Rv1荷瘤小鼠模型在注射[18F]AlF-PSMA-N1~[18F]AlF-PSMA-N7后60分钟的成像与生物分布
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[18F]AlF-PSMA-N5的PET成像和细胞摄取研究
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患者1（58岁，原发性前列腺癌）在注射[68Ga]Ga-PSMA-11和[18F]AlF-PSMA-N5后的诊断数据
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患者2（73岁，前列腺癌骨转移）在注射[68Ga]Ga-PSMA-11和[18F]AlF-PSMA-N5后的成像数据
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患者3（74岁，原发性前列腺癌）在注射[18F]DCFPyL和[18F]AlF-PSMA-N5后的成像数据
03. 小结
[18F]AlF-PSMA-N5作为一种新型PSMA靶向PET成像剂，在临床前和初步临床研究中表现出优异的成像效果，具有更高的靶本比和低非靶器官摄取，有望提高PCa诊断的准确性。其简化合成和标记过程，使其更适合临床应用。未来需进一步扩大样本量进行临床试验，以全面评估其性能，并探索其在不同临床场景中的应用潜力，如与其他生物标志物结合用于PSMA阴性PCa患者的检测等。
本文授权转自：小核说核药
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